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Eloralintide 2883634-40-8

CAS號(hào)為2883634-40-8的化合物是 Eloralintide,一種正在研究用于治療2型糖尿病和肥胖癥的多肽藥物。

它的核心身份信息如下:

項(xiàng)目

信息

CAS號(hào)

2883634-40-8 

常用名

Eloralintide 

別名

LY-3841136 

分子式

C201H319N49O65S2C201?H319?N49?O65?S2? 

分子量

約 4526.10 

1. 化學(xué)與結(jié)構(gòu)信息

Eloralintide是一種經(jīng)過修飾的多肽。除了核心分子外,市面上也存在其與不同酸形成的鹽,以改善其理化性質(zhì),例如:

  • Eloralintide TFA (三氟乙酸鹽):分子量為 4640.12 。

  • Eloralintide acetate (醋酸鹽):分子量為 4586.14 。

多肽序列是一個(gè)包含非天然氨基酸和修飾的復(fù)雜結(jié)構(gòu)。一個(gè)代表性的完整序列如下:

序列:{γGlu}{γGlu}-Cys-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys-Ala-Thr-Gly-{Orn}{Orn}-Leu-Ala-Glu-{(α−Me−Phe)}{(α−Me−Phe)}-Leu-Val-Arg-Ser-Ser-Asn-{(N−Me−Asn)}{(N−Me−Asn)}-Phe-Gly-Pro-{Lys(γGlu−γGlu−C20diacid)}{Lys(γGlu−γGlu−C20diacid)}-Leu-Pro-Pro-Thr-Glu-Val-Gly-Ser-Asn-Thr-Tyr-NH?
二硫鍵:在第2位和第7位的兩個(gè)半胱氨酸(Cys)之間形成了一個(gè)亞甲基橋(Methylene bridge)。

2. 生物活性與研究應(yīng)用

  • 作用靶點(diǎn):Eloralintide 是一種 AMYR (Amylin receptor,胰淀素受體) 激動(dòng)劑。胰淀素受體在控制食欲和血糖水平的腦區(qū)表達(dá)。

  • 潛在用途:通過激活A(yù)MYR,該化合物模擬了天然胰淀素(Amylin)的飽腹感和降糖效應(yīng),因此被研究用于2型糖尿病肥胖癥的治療。

  • 研究階段:它已進(jìn)入臨床II期試驗(yàn),研究其單獨(dú)或與其它藥物(如Tirzepatide)聯(lián)合使用在肥胖或超重的2型糖尿病患者中的減肥效果。

3. 產(chǎn)品形式、純度與儲(chǔ)存

  • 產(chǎn)品形式:通常為固體粉末。

  • 純度:用于科研的產(chǎn)品純度通常很高,例如 ≥≥98% 或 ≥≥99.0% 。

  • 儲(chǔ)存條件:需要低溫、干燥、密封保存。一般建議粉末在 -20°C 下可儲(chǔ)存1-2年,在 -80°C 下可儲(chǔ)存更久(如2-3年)。配制成溶液后,建議在 -80°C 下短期儲(chǔ)存(如6個(gè)月),并避免反復(fù)凍融。

  • 溶解性:可溶于DMSO。不同供應(yīng)商提供的溶解度數(shù)據(jù)略有差異,例如有說明可在DMSO中溶解至50 mg/mL 或 100 mg/mL 。